Rosiglitazone (Avandia)®梵帝雅膜衣錠

張秀美  藥師

成份規格

每錠含Rosiglitazone maleate 4 mg

適應症

單一療法或合併SulfonylureaMetformin類口服降血糖藥,以控制第2型糖尿病人血糖

禁忌
  1. 禁用於已知對本品或其任何成份有過敏反應者
  2. 先前使用Troglitazone有黃疸現象者禁用
  3. 禁用於第1型糖尿病患者
  4. 禁用於糖尿病酮酸血症者
作用機轉

增加Insulin的感受性,使血糖控制獲改善,對PPARg(Peroxisome Proliferator-activated receptor gamma agent)具有高度選擇性及強力活化作用,PPARg的活化可調節具Insulin- responsive gene的轉錄作用,因而減少肝細胞對葡萄糖的生成,並增加肌肉和酯肪組織對葡萄糖的吸收及細胞內glucose的利用,使血糖下降

藥物動力學

Rosiglitazone口服生體可用率99%,與血漿蛋白結合率高,約為99.8%,半衰期為3-4小時;與食物併用會延長吸收時間(1.33.5小時)Cmax降低28%,但AUC未改變;代謝主要經由肝臟Cyp 450 2C8 isoenzyme,部分經由Cyp 450 2C9 isoenzyme代謝,約有64%由尿液排出;Rosiglitazone起始作用時間較慢,須經2星期後才可達降血糖療效

用法及用量

每天1-2次,每次4 mg,最大建議劑量為每天8 mg;相同劑量下,以Bid投與效果較QD佳。

不良反應

曾發生有貧血及水腫的不良反應,極少數發生肝功能不良的報告;其他不良反應包括:上呼吸道感染、頭痛、使HemoglobinHematocrit值下降;研究顯示此類藥物會導致心臟肥大現象。

注意事項
  1. 懷孕分級為C
  2. 小心用於有心血管疾病患者,尤其高血壓;Rosiglitazone可能導致體液滯留及水腫現象
  3. NYHA class IIIIV病人應小心使用,因Rosiglitazone可能導致血漿體液增加及心臟肥大現象
  4. 在開始治療4-8週,可能會降低WBCHemoglobin
  5. 小心用於肝功能不佳患者,可能有淺在加劇作用
  6. 同時併用Insulin或其它口服降血糖藥時,應小心,避免產生低血糖現象
  7. 可能上升HDLLDL
參考資料
  1. CCIS
  2. Int J Clin Pract 2000; 54(5): 333-337
  3. PDR 2001, 307
 

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